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盈科瑞重点布局“黄金赛道”,在眼科、降糖领域率先强势推出创新产品

发布日期:2021-12-29

12月28日,“医药创新 引领未来”专题论坛如期举行,国内中药新药研发头部企业盈科瑞携手米内在线上举行了创新医药新品推荐会,与医药行业资深专家、学者及企业代表就创新药的开发及新产品推荐进行深入交流。本次会议吸引业内专业人士近400人在线观看,盈科瑞与米内网在创新成果转让、数据服务以及行业研究方面形成了深度合作关系。


“医药创新 引领未来”专题论坛广州、北京会场

风景这边独好,盈科瑞中药创新药硕果累累


bat365在线平台董事长、中国中医科学院中药研究所资深研究员、国家药典会制剂专业副主任委员张保献教授开场回顾了中药新药的研发历史,以新版《药品注册管理办法》中药注册分类为背景,深度解构中药创新药的研究模式和成果,认为具有全新成分、结构、靶点和作用机理的药物才能称为创新药,中药创新药主要是基于药物筛选的中药有效成分单体及其结构修饰和中药有效部位。

张保献教授强调,中药创新药的成果,前有蜚声国际的青蒿素,近有桑枝总生物碱、阿卡拉定获批,还有大黄酸、小檗碱、积雪草酸等,从十一五到十三五30多个效果确切的中药单体处在不同的研发阶段。



bat365在线平台董事长、中国中医科学院中药研究所资深研究员、国家药典会制剂专业副主任委员张保献教授


盈科瑞除了在基于临床的中药复方制剂、中药经典名方和中药配方颗粒领域研发国内领先之外;在基于药物筛选的中药单体和中药有效部位研究领域也硕果累累,目前管线在研的中药单体创新药有10多个。代表项目马钱子总碱囊泡凝胶为从传统毒性中药马钱子中提取得到的总生物碱,采用纳米凝胶制剂技术开发成具有透皮、缓释、靶向作用的创新药,其抗炎效果优于吲哚美辛和双氯酚酸钠,该项目获得科技部十一五重大新药创制课题支持,并直接滚动进入科技部十二五重大新药创制课题,于2018年批准临床研究,成为国内唯一获批临床的中药纳米凝胶制剂,研究成果以股份合作模式转让给片仔癀。


此基础上,进一步开发出马钱子碱凝胶贴膏剂,药效研究结果表明,其抗炎效果优于一线非甾体抗炎药,具有全新的作用机制,该项目获得了十三五重大新药创制课题立项资助,并以股份合作的模式转让给海南斯达制药。今天推荐的项目之一是基于中药有效单体芒果苷结构修饰的降糖创新药,前期药效研究显示其降糖效果优于达格列净,而且安全性更好,具有巨大的临床价值和市场前景。


“乘风破浪会有时,直挂云帆济沧海”,张教授展望了中药创新药开发的星辰大海,表示以这次新产品推荐会为起点,未来将与米内网开展深度合作,源源不断的将盈科瑞的创新药推荐给业界。



标点股份总裁兼米内网总经理/首席研究员张步泳

标点股份总裁兼米内网总经理/首席研究员张步泳先生依托米内数据的分析,谈中国医药发展形势,认为我国门诊、住院基数较大,且持续增长。在三医联动的医药政策推动下,越来越多的高价值药品被纳入医保,回顾过去,展望未来,创新与研发将成为药企生存发展的必经之路。数据也显示,创新药在欧美占据主流市场,未来创新药也将会在我国占据主流市场。我国也逐渐的从仿创结合逐渐跨向重点布局创新药的趋势发展,未来药企应该以创新药为导向,否则没有未来。

盈科瑞提前布局左氧氟沙星长效滴眼液,原位凝胶制剂市场潜力巨大


细菌性结膜炎及角膜炎发病率高,据米内网统计2020年国内眼科用抗感染化药销售额为19.25亿元,其中一线用药-左氧氟沙星滴眼液从2017年到2020年销售额都保持在8亿左右,眼部感染用药占40%市场份额。

用药途径情况看,大部分的眼科用药均为溶液型滴眼剂,市场占比达到 86%。但临床上滴眼液面临的最大问题是由于眼部的屏障、鼻泪管流失、眨眼运动、眼泪更新导致药物在眼部滞留时间短,生物利用度低。如何开发出方便用药、生物利用度高、疗效好、安全性高药物,是眼部给药制剂研究的努力方向。


盈科瑞团队开发的左氧氟沙星长效滴眼液,采用原位凝胶制剂技术,以液体形式给药,到达眼部后,在眼部迅速发生相转变形成一层凝胶薄膜附着于眼表,随着眼泪的更新,凝胶逐渐溶蚀,药物缓慢释放,发挥长效治疗效果。左氧氟沙星长效滴眼液在眼部的生理环境下(34.5℃±0.5℃)可以迅速胶凝。在体外胶凝温度为28℃,可以以液体状态保存于28℃以下的环境中,即使当环境温度高于28℃,产品会发生凝胶化转变,一旦环境温度低于28℃,产品又会恢复液体状态,且其他性质均保持不变。药物释放试验证实,左氧氟沙星长效滴眼液在模拟生理环境中滴眼液胶凝后凝胶溶蚀是药物缓慢释放的主要机制。


盈科瑞药物研究院院长助理谭涛博士


此次会议上,盈科瑞药物研究院院长助理谭涛博士就左氧氟沙星长效滴眼液做了专题汇报。据谭博士分析,荧光试验结果显示盈科瑞使用原位凝胶技术的左氧氟沙星长效滴眼液比普通滴眼液在眼部滞留时间延长了近10倍。药代动力学测定结果显示单次给药后第一个小时,长效滴眼液在房水、角膜、结膜、房水中的药物浓度是普通滴眼液的3.8~9.4倍,第6小时长效滴眼液角膜中药物浓度是市售制剂的两倍,预计给药频率可以降低。
而且在前6小时测定的药物浓度长效滴眼液组均高于市售滴眼液组,预计能够增加药效。药效试验结果表明左氧氟沙星长效滴眼液组对角膜炎的治疗效果要显著优于市售滴眼液。眼部刺激性试验结果也显示左氧氟长效滴眼液安全、无刺激。


广州因明生物首席欧阳晖博士


“目前眼科用药大部分都是老药新用,通过技术改良而成的新药省时省钱,产品上市后有3-7年的独占期,是仿制药公司研发新药的最佳切入点,孤儿药的兴起也为其提供了优惠的政策。近年来,申报FDA505(b)(2)越来越受到业界的关注和青睐,眼科药物新药申请是此主要申报途径,眼科药物制剂创新也是通过505(b)(2)路径向美国FDA提交新药的理想领域,中美双报是大势所趋,将更有助于赢得宝贵的发展机遇,快速获得竞争力。”广州因明生物首席欧阳晖博士在上述会议上做《全球格局看眼科制剂的研发特点》的报告时表示。


欧阳晖博士强调,眼科药物研发的总体成功率高于其他疾病领域,企业在做眼科改良新药研发立项时,可以参考制剂创新或治疗创新两个方向,并注意其科学性、临床价值、市场前景以及申报可行性四个必要条件,有效提高整体的成功率。


目前原位凝胶制剂在美国已经有成熟的产品上市,具有申报可行性。盈科瑞原位凝胶制剂技术采用常规滴眼液的生产条件,产业化条件成熟,立足解决眼部临床用药需求,是目前眼部新制剂研发的热点和趋势,研发上市后可以部分替代常规滴眼液。由于该平台技术可以适用于青光眼、干眼症、眼部感染等一线用药的改良创新,未来具有很好的临床应用价值和市场前景!


降糖创新药市场前景广阔,盈科瑞来源于中药的降糖创新药强势推出


盈科瑞除了有眼科赛道新制剂研发平台外,还布局了众多的中药创新药赛道,本次盈科瑞分享的是基于中药有效成分结构修饰的创新药YKRH00111项目。


在会上,bat365在线平台副总裁胡杰从立项背景、研发设计、阶段研究结果、临床价值、商业价值、合作模式、风险管理等多个方面进行了项目介绍。



bat365在线平台副总裁胡杰

胡杰表示,目前市售降糖药物主要有9种,其种DPP-4、GLP-1、SGLT-2三种降糖药为近年研发的热点,均具备成为重磅药的潜力。我国糖尿病患者中,合并高血压或心脑血管病变或糖尿病肾病的患者有近6000万,临床对既能有效降糖又能在并发症中获益且无明显副作用的降糖药有迫切需求。


盈科瑞历时4年,以芒果叶中的降糖活性成分芒果苷作为先导化合物,整合SGLT-2靶点降糖药的构效关系元素,经过两轮结构修饰,从100多个设计的化合物中,筛选得到了YKRH00111项目,并委托中国医学科学院药物研究所申竹芳教授实验室进行系统的动物体内降糖药效评价试验。经1型、2型糖尿病模小鼠型的单次、多次给药,结果表明,无论是空腹血糖、非禁食血糖、随机血糖、HbA1c,YKRH00111项目与对照药达格列净相比,药效作用强度上,剂量为达格列净0.5倍时降糖活性显著优于达列列净,1/4倍剂量时与达格列净降糖作用相当,但数据上要优于达格列净;在时效性上,达格列净8 h后降糖活性显著降低,24h时无明显降糖作用,而YKRH00111在24 h仍有较明显的降糖效果,在降糖作用维持时间上明显长于达格列净;此外,该项目体外对SGLT-2靶点的抑制活性强于达格列净,与达格列净一样多次给药时能显著提高小鼠尿糖浓度;给药28天对体重、摄食、饮水均无明显影响,急毒试验中在3000mg/kg剂量下没有测出LD50,动物死亡率上看明显少于达格列净,提示在安全性或副作用方面可能优于达格列净。由于YKRH00111项目在药效强度、药效维持时间、安全性上要优于达格列净,主要通过SGLT2靶点起作用,秉承中药芒果苷多靶点、低毒的的基因,且化合物合成、制剂上均没有技术障碍,成本可以与达格列净PK,有望成为新一代SGLT-2重磅降糖药。


北京中医药大学副校长、国家级中医药防治糖尿病国际联合研究中心主任刘铜华教授

北京中医药大学副校长、国家级中医药防治糖尿病国际联合研究中心主任刘铜华教授表示,根据WTO 2016年的报告显示,中国约有糖尿病患者1.18 亿,居全球首位,中国已成为全球糖尿病人数最多的国家,并且有持续上升的趋势。综合来看,糖尿病是临床常见病、多发病,已成为全球重大公共卫生问题,是国家科技发展计划的重点支持领域。现代研究表明,胰岛素抵抗是2型糖尿病发生和发展的关键环节,中药干预胰岛素抵抗对于糖尿病治疗意义巨大,而在在我国糖尿病患病人群中,目前无论是研究领域还是产业界,在天然中药中筛选降糖和改善胰岛素抵抗的有效成分或化合物已成为热点。


中日友好医院眼科主任医生、博导金明教授

中日友好医院眼科主任医生、博导金明教授针对医药研发企业,尤其面对中药研发企业,重点谈的是关于糖尿病临床中医药的临床需求。其中,糖尿病视网膜病变尤其是早期,中药治疗尤为重要,她认为,目前已上市部分活血化瘀、滋补肝肾、益气健脾等中成药,对于治疗糖尿病视网膜病变大有裨益,但被医保允许用于眼科治疗的并不多,而中药新药甚至更少,针对此领域的新药研发工作依然任重道远。


研发是企业发展的源动力,盈科瑞众多研发管线为行业赋能


会议最后还举行了互动论坛。目前国内药企对于创新的关注度究竟如何?与研发龙头合作,在引进产品的时候最关注的又是哪些?医药行业内卷日渐严重,企业要在竞争中拿下好成绩,在挑选合作时又有哪些想法呢?针对上述热门话题,多位工业企业高管发表了自己的看法。


“医药创新 引领未来”专题论坛互动环节

澳诺(中国)制药总经理张保华高度认可研发是企业发展最终源动力,他认为在经历了这些年的医改后,行业的基本逻辑发生了变化,药物研发也回归到了本质。工业企业在选择研发企业合作时,比较看重的是研发管线是否丰富,这样可选择的余地就大,此外,研发企业的项目成功率、设备以及管理体系的完善也是加分项。盈科瑞在立项方面的眼光超前,并且会根据情况参与临床指导,本次推荐的YKRH00111敢与化药做对比研究,展现出了公司强大的底气与研发实力。张总表示对盈科瑞多条管线的布局及超前研发印象深刻,希望未来有进一步合作。


浙江莎普爱思药业副总经理朱洪喜也非常认可盈科瑞本次推荐的左氧氟沙星长效滴眼液,他认为老药新用在针对常见病时,能通过改良能创造更多价值。左氧氟沙星目前在市场的接受度已经很高,改良剂型上市后更容易获得消费者的认可。在选择合作企业时,他较注重研发企业的产品线是否具有独特性,在研产品是否具有市场价值,只有技术含量高的产品才能对商业价值有所保障。


海南斯达制药董事长徐志斌指出公司已与盈科瑞合作了30多个项目,领域包括雾化吸入制剂、中药经典名方、眼科改良创新、1类创新药及中药创新药开发领域等开展深度合作,并取得丰硕成果,充分肯定了盈科瑞的研发实力。他提到,盈科瑞有很强的创新能力,立项有前瞻性,给合作企业临床指导时也非常到位,本次推荐的原位凝胶制剂技术是个很有价值的平台,未来可以根据研发热点,从平台技术延伸出更多优质的创新药。结合目前销售形势,公司未来打算在改良新药、中药新药等领域与盈科瑞加大产品合作。


在最后会议结题总结时,标点股份总裁兼米内网总经理/首席研究员张步泳指出未来十年整个创新药、改良创新大有可为。头部企业盈科瑞的医药研发创新值得尊敬,米内和研发头部企业盈科瑞这种合作互动模式,今天的线上活动是第一次活动探讨,在未来,我们会跟这种研发头部企业药物研发创新合作模式继续发扬光大。

北京盈科瑞创新医药总裁张宏武

北京盈科瑞创新医药总裁张宏武在做总结时表示,盈科瑞拥有中药中药复方新药研发、新制剂研发、中药创新药物研发、中药配方颗粒研发以及抗感染中药新药研发5条管线,围绕这5条管线在呼吸、眼科、骨科、心脑血管、儿科、妇科及肿瘤等领域布局了丰富的在研产品。盈科瑞建立了十五个研发平台,囊括了从药物发现、药学研究、药理药代研究、安全性评价、临床研究和产业化的全链条平台。


同时,张宏武总裁强调,研发过程管理实行管线执行组长制,在业界顶尖专家指导下,进行全专业全链条的研发协同。盈科瑞以自主研发为主,极为重视立项工作,每季度组织全公司药学、市场、药理、临床、生产、专利和注册进行全专业的立项论证会,保证每季度立项20-30个项目,每年保证60个新增项目,保证盈科瑞研发项目成梯队发展,能够满足自主研发的商业化,也可以满足广大工业企业合作伙伴的成果转化需求。希望未来能与更多工业企业强强联合,深耕临床价值的挖掘,在创新药研发道路上越走越远。